產(chǎn)品簡介：

英文名稱 BQ-123

別名   環(huán)(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-纈氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)

CAS NO 136553-81-6  

序列 c(DTrp-DAsp-Pro-DVal-Leu)

分子式 C31H42N6O7

分子量 610.7

存儲溫度 2-8℃

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

BQ-123 是一種有效的選擇性內(nèi)皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC50 為 7.3 nM，Ki 為 25 nM。BQ-123是ETA內(nèi)皮素受體的有效和選擇性拮抗劑，對ETA和ETB受體的Ki值分別為1.4和1500 nM。 內(nèi)皮素受體是一種G蛋白偶聯(lián)受體。ETA受體增加細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子。此外，激活ETA受體會增加血管收縮和血壓。BQ-123是一種選擇性ETA受體拮抗劑。在ETA表達(dá)細(xì)胞中，BQ123 (10-6 M)抑制內(nèi)皮素-1 (ET-1) (10-6 M)誘導(dǎo)的[Ca2+]i增加95% 。在大鼠血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)中，BQ-123抑制ET-1受體結(jié)合、細(xì)胞收縮、[Ca2+ ]i動員、[3H]胸苷摻入、MAP激酶活化和ET-1誘導(dǎo)的MTT減少。然而，BQ-123不能抑制血管緊張素II (Ang II)和精氨酸加壓素(AVP)誘導(dǎo)的MAP激酶活性和[Ca2+]i動員的增加。 在自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)、腎素高血壓大鼠和血壓正常大鼠中，BQ-123 (16 nM/kg/min)以劑量依賴性方式降低SHR的平均動脈壓。此外，BQ-123降低了腎素高血壓大鼠和血壓正常大鼠的血壓。在具有再灌注損傷的腎移植大鼠模型中，BQ-123防止再灌注損傷并抑制ET-1，2的合成和釋放。