SB239063是一種有效的選擇性p38 MAPK抑制劑，對(duì)p38α MAPK的IC50為44 nM，但對(duì)γ-和δ-激酶亞型無(wú)活性[1]。 體外:在缺氧缺糖海馬腦片培養(yǎng)中，用20微米和100微米SB239063處理顯著降低了促炎細(xì)胞因子IL-1β的水平，減少了缺氧缺糖后的細(xì)胞死亡，并顯著減少了小膠質(zhì)細(xì)胞的活化.

   體內(nèi):口服3–30mg/kg SB 239063，每天兩次，劑量依賴性地抑制吸入脂多糖(LPS)后48小時(shí)的氣道中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞介素(IL)-6水平[1]。在博萊霉素誘導(dǎo)的肺纖維化模型大鼠中，SB 239063治療(2.4或4.8mg/天，通過(guò)滲透泵)顯著抑制博萊霉素誘導(dǎo)的右心室肥大(指示繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓)并增加肺羥脯氨酸合成(指示膠原合成和纖維化)。在有意識(shí)的豚鼠中，施用SB 239063 (10或30 mg/kg，口服)顯示出對(duì)OA誘導(dǎo)的肺嗜酸性粒細(xì)胞流入的約50%的抑制，在抗原后24小時(shí)通過(guò)BAL測(cè)量.口服SB 239063 (30 mg/kg)降低了LPS暴露后6小時(shí)測(cè)量的IL-6支氣管肺泡灌洗液濃度(> 90%抑制)和MMP-9活性(64%抑制)。在豚鼠培養(yǎng)的肺泡巨噬細(xì)胞中，SB 239063抑制LPS誘導(dǎo)的IL-6產(chǎn)生，IC50為362 nM。在脂多糖刺激的人外周血單核細(xì)胞中，SB 239063抑制IL-1和TNF-α的產(chǎn)生，IC50分別為0.12和0.35微米.

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:193551-21-2

別名:反式-1-(4-羥基環(huán)己基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基嘧啶-4-基)咪唑,SB-239063;SB239063

化學(xué)名:4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(2-methoxypyrimidin-4-yl)-1H-imidazol-1-yl)cyclohexanol

Canonical SMILES COC1=NC=CC(C2=C(C3=CC=C(F)C=C3)N=CN2C4CCC(O)CC4)=N1

分子式 C20H21FN4O2 分子量 368.4

溶解度 ≥ 18.4 mg/mL in DMSO, ≥ 46.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。