Temsirolimus 是一種mTOR抑制劑，IC50值為 1.76 μM。它能激活自噬，可防止心臟功能惡化。

CCI-779是雷帕霉素的酯衍生物，具有改善的藥物性質(zhì)。作為一種mTOR抑制劑，CCI-779影響癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖，其中細(xì)胞周期靶因mTOR而失調(diào)。當(dāng)用一組8個(gè)人乳腺癌細(xì)胞系處理時(shí)，CCI-779顯示出有效的抗生長(zhǎng)活性，對(duì)BT-474、MDA-MB-468和SKBR-3細(xì)胞的IC50值分別為0.6、0.7和0.7nM。在攜帶MDA-468或MDA-435異種移植物的小鼠中，施用CCI-779顯著誘導(dǎo)MDA-468腫瘤的消退，但對(duì)MDA-435腫瘤沒有顯示出作用，這表明CCI-779在PTEN突變細(xì)胞中有效，但在PTEN野生型細(xì)胞中無效。CCI-779還抑制MCF-7細(xì)胞的生長(zhǎng)，其IC50值為50納米。除此之外，還發(fā)現(xiàn)CCI-779顯著抑制患有骨髓瘤腫瘤的小鼠的細(xì)胞生長(zhǎng)[1，2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:162635-04-3

別名:西羅莫司脂化物,Torisel;CCI-779;CCI 779;CCI779

Canonical SMILES: CO[C@@H]1C[C@H](C[C@@H](C)[C@@H](OC([C@]2([H])CCCCN2C(C([C@]3(O)O[C@@](C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@@H](C)C4=O)C)([H])CC[C@H]3C)=O)=O)=O)CC([C@H](C)/C=C(C)/[C@@H](O)[C@H]4OC)=O)CC[C@H]1OC(C(CO)(C)CO)=O

分子式:C56H87NO16

分子量：1030.29

溶解度:≥ 51.5mg/mL in DMSO, ≥ 11.2 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條: 4°C, protect from light, stored under nitrogen

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Yu K, Toral-Barza L, Discafani C, et al. mTOR, a novel target in breast cancer: the effect of CCI-779, an mTOR inhibitor, in preclinical models of breast cancer. Endocrine-related cancer, 2001, 8(3): 249-258.

[2] Frost P, Moatamed F, Hoang B, et al. In vivo antitumor effects of the mTOR inhibitor CCI-779 against human multiple myeloma cells in a xenograft model. Blood, 2004, 104(13): 4181-4187.