OSI027 是一種選擇性、可口服和 ATP 競爭性的mTOR激酶活性抑制劑，IC50為 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分別為 22 nM 和 65 nM。

   OSI-027通過抑制mTORC1和mTORC2而被開發(fā)為有效的抗癌劑。在生化分析中，它對mTOR的選擇性比其他PI3K相關激酶高100倍以上。在細胞分析中，OSI-027抑制包括AKT、PRAS40和S6K1在內的mTORC1和mTORC2底物的磷酸化，導致下游信號傳導的阻斷。它顯示了對mTORC1和mTORC2的同等細胞抑制作用。在許多腫瘤細胞系中，OSI-027在抑制細胞增殖和誘導細胞死亡方面比雷帕霉素更有效。此外，OSI-027還被發(fā)現通過顯著誘導亞G1分數而引起細胞凋亡。此外，OSI-027在MDA-MB-231乳腺癌異種移植模型和人卵巢癌異種移植模型中顯示出有效的抗腫瘤活性。OSI-027的抗腫瘤譜非常廣泛，包括乳腺癌、結腸癌、肺癌、前列腺癌、淋巴瘤和頭頸癌[1]。

產品性質：

Cas No.:936890-98-1

別名:反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸,ASP7486

化學名: 4-[(5Z)-4-amino-5-(7-methoxyindol-2-ylidene)-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexane-1-carboxylic acid

Canonical SMILES:COC1=CC=CC2=CC(=C3C4=C(N=CNN4C(=N3)C5CCC(CC5)C(=O)O)N)N=C21

分子式:C21H22N6O3

分子量:406.45

溶解度:DMF: 10 mg/ml,DMSO: 10 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: 0.1 mg/ml

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Bhagwat S V, Gokhale P C, Crew A P, et al. Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(8): 1394-1406.