IC50：對(duì)P3HR1細(xì)胞為2.5μg/mL；對(duì)骨髓性白血病K562細(xì)胞為17.79μg/mL。

熊果酸是一種五環(huán)三萜三酸，屬于環(huán)角鯊?fù)轭?，已被?bào)道在癌癥預(yù)防和治療中有用。多種炎癥信號(hào)級(jí)聯(lián)，包括核因子-kB和環(huán)氧合酶-2已被與不同階段的癌癥進(jìn)展聯(lián)系起來(lái)。

體外：據(jù)報(bào)道，熊果酸可以抑制多種腫瘤細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)凋亡并抑制轉(zhuǎn)移、腫瘤促進(jìn)和血管生成。熊果酸可通過(guò)抑制IkBa激酶和p65/RelA磷酸化抑制致癌劑誘導(dǎo)的NF-kB激活[1]。

體內(nèi)：在體內(nèi)，已報(bào)道熊果酸抑制了多種癌癥動(dòng)物模型中的腫瘤生長(zhǎng)。在裸鼠中，6周的熊果酸治療抑制了DU145細(xì)胞的生長(zhǎng)，而對(duì)體重沒(méi)有任何顯著影響。此外，熊果酸治療在轉(zhuǎn)基因小鼠前列腺腺癌模型中產(chǎn)生了化學(xué)預(yù)防效應(yīng)[1]。

臨床試驗(yàn)：63名受試者接受了單劑量熊果酸脂質(zhì)體。臨床結(jié)果顯示，脂質(zhì)體熊果酸具有可管理的毒性，MTD為98 mg/m2。DLT主要是腹瀉和肝毒性。此外，熊果酸脂質(zhì)體制劑具有線性藥代動(dòng)力學(xué)特征[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：77-52-1

別名：熊果酸; Prunol; Urson; Malol

化學(xué)名： (1S,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aR,14bS)-10-hydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydro-1H-picene-4a-carboxylic acid

Canonical SMILES：CC1CCC2(CCC3(C(=CCC4C3(CCC5C4(CCC(C5(C)C)O)C)C)C2C1C)C)C(=O)O

分子式：：C30H48O3

分子量：456.68

溶解度：≥ 21.55mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at 2-8°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Shanmugam MK,Dai X,Kumar AP,Tan BK,Sethi G,Bishayee A.  Ursolic acid in cancer prevention and treatment: molecular targets, pharmacokinetics and clinical studies. Biochem Pharmacol.2013 Jun 1;85(11):1579-87.