Nutlin-3b 是一種 p53/Mdm2 拮抗劑或抑制劑，IC50為 13.6 μM。它與 Mdm2 的結(jié)合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

Nutlin-3是MDM2的小分子抑制劑，干擾MDM2指導(dǎo)的P53降解。WT-TP53的穩(wěn)定導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯、生長(zhǎng)抑制和凋亡。作為一種無(wú)活性的對(duì)映體，Nutlin-3b對(duì)癌細(xì)胞的增殖沒(méi)有任何影響，對(duì)癌細(xì)胞的基因表達(dá)也沒(méi)有不顯著的影響。Nutlin-3b以低約200倍的親和力結(jié)合MDM2，活性比3a(nut Lin-3的活性對(duì)映體)低150倍。Nutlin-3b通常用作陰性對(duì)照。它不誘導(dǎo)MDM2、p53或p21表達(dá)，并且在H460細(xì)胞系中沒(méi)有集落形成能力。它對(duì)細(xì)胞周期也沒(méi)有影響[1，2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:675576-97-3

別名:4-[[(4R,5S)-4,5-雙(4-氯苯基)-4,5-二氫-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

化學(xué)名: 4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one

Canonical SMILES:CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl

分子式:C30H30Cl2N4O4

分子量:581.49

溶解度:DMF: 14 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/ml

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Tovar C, Rosinski J, Filipovic Z, Higgins B, Kolinsky K, Hilton H, Zhao X, Vu BT, Qing W, Packman K, Myklebost O, Heimbrook DC, Vassilev LT. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Feb 7;103(6):1888-93.

[2] Cao C, Shinohara ET, Subhawong TK, Geng L, Kim KW, Albert JM, Hallahan DE, Lu B. Radiosensitization of lung cancer by nutlin, an inhibitor of murine double minute 2. Mol Cancer Ther. 2006 Feb;5(2):411-7.