雷公藤內(nèi)酯醇是從中藥雷公藤中提取的主要生物活性成分。 雷公藤內(nèi)酯醇抑制活化T細(xì)胞中IL-2的表達(dá)和NF-κB介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活化[1]。雷公藤內(nèi)酯醇在極低濃度下也能抑制集落形成和腫瘤細(xì)胞增殖。 15 nM濃度的雷公藤內(nèi)酯醇處理抑制卵巢癌細(xì)胞SKOV3和A2780的侵襲和遷移。雷公藤內(nèi)酯醇在0-15nM范圍內(nèi)抑制卵巢癌細(xì)胞中MMP7和MMP19的表達(dá)，并呈劑量依賴性。雷公藤內(nèi)酯醇還能增強(qiáng)卵巢癌細(xì)胞E-cadherin的表達(dá)，從而影響細(xì)胞的遷移和侵襲。[2]雷公藤內(nèi)酯醇觸發(fā)了CDK7介導(dǎo)的RNAPII降解，包括其強(qiáng)大的抗癌特性。

雷公藤內(nèi)酯醇誘導(dǎo)的Rpb1在最低100 nM下以劑量依賴的方式減少，導(dǎo)致SKOV3細(xì)胞中的RNAPII顯著減少。[3]雷公藤內(nèi)酯醇以劑量依賴性方式導(dǎo)致RSF(類風(fēng)濕性滑膜成纖維細(xì)胞)中的細(xì)胞活力顯著降低，IC50值為74.3 nM。雷公藤內(nèi)酯醇對(duì)RSF細(xì)胞增殖也有抑制作用，IC50= 20.4 nM。用雷公藤內(nèi)酯醇(100 nM)處理24小時(shí)導(dǎo)致滑膜細(xì)胞發(fā)生明顯的形態(tài)學(xué)變化。[4]雷公藤內(nèi)酯醇在10-100 ng/ml時(shí)通過(guò)增加可裂解的胱冬酶活性誘導(dǎo)外周T細(xì)胞和T細(xì)胞雜交瘤的凋亡性死亡。[5] 雷公藤內(nèi)酯醇還抑制原代人滑膜成纖維細(xì)胞、SW1353細(xì)胞和人OA軟骨細(xì)胞中125-150nM的細(xì)胞因子誘導(dǎo)的MMP-3表達(dá)，保護(hù)軟骨免受聚集蛋白聚糖酶和MMP驅(qū)動(dòng)的破壞。[6]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:38748-32-2

別名:雷公藤甲素; PG490

化學(xué)名: (6aS,7aS,8R,8aR,9aS,9bS,10aS,10bS)-8-hydroxy-8a-isopropyl-10b-methyl-1,5,5b,6,6a,8,8a,9a,9b,10b-decahydrotris(oxireno)[2',3':4b,5;2'',3'':6,7;2''',3''':8a,9]phenanthro[1,2-c]furan-3(2H)-one

Canonical SMILES:CC(C)C12C(O1)C3C4(O3)C5(CCC6=C(C5CC7C4(C2O)O7)COC6=O)C

分子式:C20H24O6

分子量:360.41

溶解度:≥ 36 mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Qiu D, Zhao G, Aoki Y, Shi L, Uyei A, Nazarian S, Ng JC, Kao PN: Immunosuppressant PG490 (triptolide) inhibits T-cell interleukin-2 expression at the level of purine-box/nuclear factor of activated T-cells and NF-kappaB transcriptional activation. J Biol Chem 1999, 274(19):13443-13450.

[2]. Zhao H, Yang Z, Wang X, Zhang X, Wang M, Wang Y, Mei Q, Wang Z: Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin. Exp Mol Med 2012, 44(11):633-641.

[3]. Manzo SG, Zhou ZL, Wang YQ, Marinello J, He JX, Li YC, Ding J, Capranico G, Miao ZH: Natural product triptolide mediates cancer cell death by triggering CDK7-dependent degradation of RNA polymerase II. Cancer Res 2012, 72(20):5363-5373.

[4]. Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.

[5]. Yang Y, Liu Z, Tolosa E, Yang J, Li L: Triptolide induces apoptotic death of T lymphocyte. Immunopharmacology 1998, 40(2):139-149.

[6]. Liacini A, Sylvester J, Zafarullah M: Triptolide suppresses proinflammatory cytokine-induced matrix metalloproteinase and aggrecanase-1 gene expression in chondrocytes. Biochem Biophys Res Commun 2005, 327(1):320-327.