長(zhǎng)春西汀(乙基無長(zhǎng)春胺)是生物堿長(zhǎng)春胺的衍生物，可阻斷電壓門控Na+通道。長(zhǎng)春西汀在無細(xì)胞系統(tǒng)中對(duì)直接IKK抑制的IC50值為17.17 μM。長(zhǎng)春西汀是一種磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，通過直接靶向IκB激酶復(fù)合物(IKK)來抑制NF-κB依賴性炎癥反應(yīng)，已被廣泛用于治療腦血管疾病[1][2][3]。 長(zhǎng)春西汀(5-50微米；7小時(shí)；VSMCs、HUVECs、A549細(xì)胞和RAW264.7細(xì)胞)以劑量依賴性方式有效抑制TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB依賴性轉(zhuǎn)錄活性，其IC50值約為25 μM。長(zhǎng)春西汀對(duì)細(xì)胞活力沒有顯著影響[1]。長(zhǎng)春西汀(50微米；7小時(shí)；VSMCs、HUVECs、A549細(xì)胞和RAW264.7細(xì)胞)在幾種細(xì)胞類型中有效抑制TNF-α誘導(dǎo)的TNF-α、IL-1β、IL-8、MCP-1、VCAM-1、ICAM-1和MIP-2轉(zhuǎn)錄物的上調(diào)[1]。

    長(zhǎng)春西汀(2.5-10毫克/千克；腹腔注射；C57BL/6小鼠)有效抑制TNF-α或LPS誘導(dǎo)的促炎介質(zhì)(包括TNF-α、IL-1β和MIP-2)的上調(diào)，并減少TNF-α或LPS誘導(dǎo)的肺部炎癥小鼠模型中多形核白細(xì)胞的間質(zhì)浸潤(rùn)[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:42971-09-5

別名:長(zhǎng)春西汀; Ethyl apovincaminate

化學(xué)名:(41S,13aS)-ethyl 13a-ethyl-2,3,41,5,6,13a-hexahydro-1H-indolo[3,2,1-de]pyrido[3,2,1-ij][1,5]naphthyridine-12-carboxylate

Canonical SMILES: O=C(C(N1C2=C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C13)C([H])([H])C4([H])[H])=C([H])[C@@]5(C([H])([H])C([H])([H])[H])[C@]2([H])N4C([H])([H])C([H])([H])C5([H])[H])OC([H])([H])C([H])([H])[H]

分子式:C22H26N2O2

分子量:350.45

溶解度:≥ 5.83mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Kye-Im Jeon et al. Vinpocetine inhibits NF-κB-dependent inflammation via an IKK-dependent but PDE-independent mechanism PNAS May 25, 2010 vol. 107 no. 21 9795-9800

[2]. Patyar S, et al. Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases. Pharmacol Rep. 2011;63(3):618-28.

[3]. Alexandre E. Medina Vinpocetine as a potent antiinflammatory agent PNAS June 1, 2010, Vol. 107, No. 22 9921-9922.