延伸因子EF-G易位函數(shù)的IC50: ~10-200微米 夫西地酸是一種類固醇抗生素。 夫西地酸被鑒定為由真菌梭狀芽孢桿菌產(chǎn)生的甾體抗生素。

體外:在金黃色葡萄球菌菌株中選擇了對(duì)夫西地酸的抗性，并在編碼EF-G的薩福基因中鑒定了突變。夫西地酸不能與游離EF-G結(jié)合，而是與核糖體復(fù)合物中的EF-G GTP結(jié)合，這表明該抗生素需要EF-G的特定構(gòu)象才能結(jié)合。在生物化學(xué)上，夫西地酸允許核糖體刺激的EF-G GTP水解，但是阻止了EF-G相關(guān)的構(gòu)象變化，因此通過(guò)穩(wěn)定核糖體上的EF-G GDP阻止了EF-G的更新。夫西地酸對(duì)真核生物不起作用，但花楸被認(rèn)為對(duì)酵母EF2有類似作用，并被用于組裝EF2-80S酵母核糖體復(fù)合物以進(jìn)行冷凍電鏡分析[1]。

體內(nèi):動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)，夫西地酸鈉鹽口服后吸收良好，可顯著降低BB大鼠的糖尿病發(fā)病率。夫西地酸鈉鹽在雌性大鼠體內(nèi)大量積累，這可能源于夫西地酸鈉的類固醇結(jié)構(gòu)[2]。

臨床試驗(yàn):夫西地酸于1962年首次引入臨床使用，主要用于治療金黃色葡萄球菌感染[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：751-94-0

別名：夫西地酸鈉; Sodium fusidate; SQ-16360

化學(xué)名：(4α,8α,9β,13α,14β)-16β-(acetyloxy)- 3α,11α-dihydroxy-29-nordammara-17Z(20),24-dien-21-oic acid, monosodium salt

Canonical SMILES： O[C@@H]1CC[C@@]2(C)[C@](CC[C@@]3(C)[C@@]2([H])[C@H](O)C[C@]4([H])[C@]3(C)C[C@H](OC(C)=O)/C4=C(C([O-])=O)/CC/C=C(C)/C)([H])[C@@H]1C.[Na+]

分子式：C31H47O6 ? Na

分子量;538.7

溶解度:≥ 14.15mg/mL in Water

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Wilson, D. N. The A-Z of bacterial translation inhibitors. Crit. Rev. Biochem. Mol. Biol. 44(6), 393-433 (2009).

[2] Hageman I, Buschard K.  Antidiabetogenic effect of fusidic acid in diabetes prone BB rats: a sex-dependent organ accumulation of the drug is seen. Pharmacol Toxicol. 2002 Sep;91(3):123-8.