AG-183，tyrphostin的一員，是蛋白酪氨酸激酶的抑制劑[1]。

蛋白質(zhì)酪氨酸激酶是一種催化ATP的γ磷酸轉(zhuǎn)移到蛋白質(zhì)底物上的酪氨酸殘基的酶。激酶對(duì)蛋白質(zhì)的磷酸化是信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和調(diào)節(jié)細(xì)胞活性(如細(xì)胞分裂)的重要機(jī)制。酪氨酸磷酸化是一種關(guān)鍵的共價(jià)修飾，它發(fā)生在多細(xì)胞生物中，是胚胎發(fā)生和成年組織維持過程中細(xì)胞間通訊的結(jié)果。酪氨酸殘基的磷酸化調(diào)節(jié)酶活性，并為下游信號(hào)蛋白的募集創(chuàng)造結(jié)合位點(diǎn)[2]。

PTK抑制劑可以優(yōu)先抑制表皮生長因子(EGF)受體激酶，阻斷EGF依賴性細(xì)胞增殖[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:122520-90-5

別名:酪氨酸磷酸化抑制劑A51,Tyrphostin 51

化學(xué)名:2-amino-4-(3,4,5-trihydroxyphenyl)-1,3-butadiene-1,1,3-tricarbonitrile

Canonical SMILES:OC1=C(O)C(O)=CC(/C=C(C#N)/C(N)=C(C#N)\C#N)=C1

分子式:C13H8N4O3

分子量:268.2

溶解度:≤20mg/ml in DMSO;20mg/ml in dimethyl formamide

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Gazit A, Yaish P, Gilon C, et al.  Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors[J]. Journal of medicinal chemistry, 1989, 32(10): 2344-2352.

[2] Hubbard S R, Till J H.  Protein tyrosine kinase structure and function[J]. Annual review of biochemistry, 2000, 69(1): 373-398.