阿西替尼是血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)受體酪氨酸激酶1、2和3的選擇性口服抑制劑[1]。

阿西替尼抑制VEGFR-1、2和3的磷酸化，在細(xì)胞中的IC50值分別為1.2 nM、0.2 nM和0.1至0.3 nM。在HUVEC細(xì)胞中，阿西替尼抑制VEGFR-2刺激的細(xì)胞存活，對FGFR-1的選擇性約為1000倍。阿西替尼還顯著抑制VEGF下游信號分子的磷酸化，包括Akt、eNOS和ERK1/2。此外，阿西替尼在體內(nèi)抑制VEGFR-2磷酸化，EC50值為0.49 nM。它延遲了小鼠中人類異種移植腫瘤如M24met、HCT-116和SN12C的腫瘤生長[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:319460-85-0

別名:阿昔替尼; AG-013736

化學(xué)名:N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide

Canonical SMILES:CNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4

分子式:C22H18N4OS

分子量:386.47

溶解度:≥ 19.3mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.