SU6656是一種小分子、有效的選擇性Src酪氨酸激酶抑制劑。

Src(原癌基因酪氨酸蛋白激酶)是一個(gè)非受體蛋白酪氨酸激酶家族，包括9個(gè)成員，促進(jìn)存活、血管生成、增殖和侵襲途徑。 在NIH 3T3細(xì)胞中，SU6656抑制PDGF-/Src驅(qū)動(dòng)的有絲分裂和PDGF刺激的c-Myc誘導(dǎo)。[1]在UT-7/TPO中，SU6656導(dǎo)致細(xì)胞分裂停止，但DNA通過核內(nèi)有絲分裂繼續(xù)積累。它也增加了肺癌細(xì)胞表面CD41和CD61的表達(dá)。[2] SU6656與輻射聯(lián)合降低內(nèi)皮細(xì)胞的克隆原性存活。SU6656抑制Src家族激酶減弱了輻射誘導(dǎo)的Akt磷酸化，增加了輻射誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和血管內(nèi)皮破壞。[3]

在體內(nèi)，照射前給予SU6656顯著促進(jìn)腫瘤窗內(nèi)血管的輻射誘導(dǎo)破壞。當(dāng)在分次照射期間給藥時(shí)，它還促進(jìn)腫瘤生長延遲。[3]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:330161-87-0

化學(xué)名: (Z)-2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-((4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-yl)methylene)-3H-indole-5-sulfonamide

Canonical SMILES:CN(S(C1=CC(/C(C(O)=N2)=C([H])/C(N3)=CC4=C3CCCC4)=C2C=C1)(=O)=O)C

分子式:C19H21N3O3S

分子量:371.45

溶解度:≥ 18.55mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

1.  Blake RA, Broome MA, Liu X et al. SU6656, a selective src family kinase inhibitor, used to probe growth factor signaling. Mol Cell Biol. 2000 Dec;20(23):9018-27.

2.  Lannutti BJ, Blake N, Gandhi MJ et al. Induction of polyploidization in leukemic cell lines and primary bone marrow by Src kinase inhibitor SU6656. Blood. 2005 May 15;105(10):3875-8.

3.  Cuneo KC, Geng L, Tan J et al. SRC family kinase inhibitor SU6656 enhances antiangiogenic effect of irradiation. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2006 Mar 15;64(4):1197-203.