ABT-751(E 7010)是一種新的生物可利用的微管蛋白結(jié)合和抗有絲分裂劑[1][2]。 微管是細(xì)胞的主要結(jié)構(gòu)。它們?cè)诩?xì)胞運(yùn)動(dòng)、細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸、細(xì)胞形狀、細(xì)胞極性和有絲分裂期間染色體分離中起重要作用[1]。 ABT-751結(jié)合-微管蛋白上的秋水仙堿位點(diǎn)，抑制微管的聚合，從而阻斷細(xì)胞周期的G2/M期，促進(jìn)細(xì)胞凋亡[1]。在內(nèi)皮細(xì)胞中，ABT-751以劑量依賴性和可逆的方式在1小時(shí)內(nèi)引起微管的顯著丟失和內(nèi)皮細(xì)胞回縮[2]。 在大鼠皮下腫瘤模型中，ABT-751 (30 mg/kg，靜脈內(nèi))以快速、短暫的方式減少了腫瘤灌注。1小時(shí)后腫瘤灌注下降了57%[3]。在Calu-6異種移植模型中，100和75毫克/千克/天劑量的ABT-751顯示出顯著的抗腫瘤活性。與順鉑聯(lián)合使用時(shí)，ABT-751以劑量依賴的方式增強(qiáng)了生長(zhǎng)延遲[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：141430-65-1

別名：N-[2-[(4-羥基苯基)氨基]-3-吡啶基]-4-甲氧基苯磺酰胺,E7010

化學(xué)名：N-[2-(4-hydroxyanilino)pyridin-3-yl]-4-methoxybenzenesulfonamide

Canonical SMILES：COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(N=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)O

分子式：C18H17N3O4S

分子量：371.41

溶解度：≥ 18.55 mg/mL in DMSO, ≥ 25.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Jorgensen TJ, Tian H, Joseph IB, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(6): 725-732.

[2]. Luo Y, Hradil VP, Frost DJ, et al. ABT-751, a novel tubulin-binding agent, decreases tumor perfusion and disrupts tumor vasculature. Anticancer Drugs, 2009, 20(6): 483-492.