MG-132是一種強(qiáng)效、可逆和細(xì)胞滲透的蛋白酶體抑制劑，屬于合成肽醛類。它可以減少哺乳動(dòng)物細(xì)胞和可滲透的酵母菌株中26S復(fù)合物對(duì)泛素結(jié)合蛋白的降解，而不影響其ATPase或異構(gòu)肽酶活性。MG-132激活c-Jun N末端激酶（JNK1），從而引發(fā)細(xì)胞凋亡。此外，MG-132還能抑制NF-κB的激活并防止β秘密酶裂解作用。

MG-132在體外的IC50為100納摩爾，可以抑制20S蛋白酶。此外，MG-132處理會(huì)以細(xì)胞周期依賴性方式誘導(dǎo)凋亡。

MG-132可以通過(guò)挽救Dystrophin和Dystrophin相關(guān)蛋白的表達(dá)和膜定位來(lái)治療mdx小鼠。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，MG-132被注射到腓腸肌或皮下植入Alzet微型泵中進(jìn)行治療。結(jié)果顯示，作為一種蛋白酶體抑制劑，MG-132有效地挽救了mdx小鼠骨骼肌纖維中Dystrophin、β-dystroglycan、α-dystroglycan和α-sarcoglycan的表達(dá)水平和質(zhì)膜定位。此外，MG-132減少了肌肉膜損傷，在經(jīng)過(guò)處理的mdx小鼠隔膜和腓腸肌的活性染色中得以證實(shí)，并改善了肌萎縮的組織學(xué)病理學(xué)特征，在經(jīng)過(guò)處理的mdx小鼠取樣后用蘇木精伊紅染色判斷出來(lái)。[3]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:133407-82-6

別名:MG132,蛋白酶體抑制劑,MG132,Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

化學(xué)名:benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate

Canonical SMILES:CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

分子式:C26H41N3O5

分子量:475.6

溶解度:≥ 23.78mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Tsubuki, S et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. Journal of biochemistry vol. 119,3 (1996): 572-6.

[2]. MacLaren, A P et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell death and differentiation vol. 8,3 (2001): 210-8.

[3]. Bonuccelli, Gloria et al. Proteasome inhibitor (MG-132) treatment of mdx mice rescues the expression and membrane localization of dystrophin and dystrophin-associated proteins. The American journal of pathology vol. 163,4 (2003): 1663-75.