IC50:USP10和USP13活性分別為0.6和0.7微米 自噬是一種重要的細胞內(nèi)分解代謝機制，介導細胞質(zhì)蛋白和細胞器的降解。USP10介導p53的去泛素化，通過Beclin1調(diào)節(jié)USP10和USP13的去泛素化，為Beclin1提供了控制p53水平的機制。Spautin-1是一種新型自噬抑制劑。

體外:Spautin-1通過抑制兩種泛素特異性肽酶USP10和USP13促進Vps34 PI3激酶復合物的降解，這兩種肽酶靶向Vps34復合物的Beclin1亞單位。Spautin-1在正常培養(yǎng)條件下對Bcap-37細胞的生長和存活沒有影響，但在無葡萄糖培養(yǎng)基中顯著增加細胞死亡。在無葡萄糖條件下，LC3的蛋白質(zhì)印跡進一步證實誘導了自噬，這被spautin-1抑制。用MCF-7和BT549細胞獲得了類似的結果。因此，spautin-1可以在營養(yǎng)缺乏的條件下使腫瘤細胞對凋亡敏感[1]。 體內(nèi):迄今為止，還沒有研究spautin-1的體內(nèi)動物功效的報道。

臨床試驗:到目前為止，spautin-1仍處于臨床前開發(fā)階段。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1262888-28-7

別名：Spautin-1抑制劑

化學名：(Z)-1-(4-fluorophenyl)-N-(6-fluoroquinazolin-4(3H)-ylidene)methanamine

Canonical SMILES：FC1=CC=C(C/N=C2C3=C(N=CN/2)C=CC(F)=C3)C=C1

分子式：C15H11F2N3

分子量：271.26

溶解度：≥ 13.5mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Liu J, Xia H, Kim M, Xu L, Li Y, Zhang L, Cai Y, Norberg HV, Zhang T, Furuya T, Jin M, Zhu Z, Wang H, Yu J, Li Y, Hao Y, Choi A, Ke H, Ma D, Yuan J.  Beclin1 controls the levels of p53 by regulating the deubiquitination activity of USP10 and USP13. Cell. 2011 Sep 30;147(1):223-34.