Tubastatin A HCl是HDAC6的選擇性抑制劑，IC50值為15 nM [1]。 HDAC6(組蛋白脫乙酰酶6)是一種酶，在多種過(guò)程中發(fā)揮重要作用，包括轉(zhuǎn)錄調(diào)控、細(xì)胞周期提前和發(fā)育事件。HDAC6的異常表達(dá)與多種疾病相關(guān)，包括阿爾茨海默病和癌癥[1]。

Tubastatin A HCl是一種有效的HDAC6抑制劑，與其他HDAC亞型相比具有最高的選擇性。當(dāng)用初級(jí)皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞進(jìn)行測(cè)試時(shí)，在5微米至10微米的劑量范圍內(nèi)，鹽酸兔司他丁A治療保護(hù)了HCA誘導(dǎo)的神經(jīng)元細(xì)胞死亡[1]。在HaCaT細(xì)胞中，給予Tubastatin A HCl可通過(guò)選擇性抑制HDAC6活性來(lái)阻止亞砷酸鈉誘導(dǎo)Nrf2 mRNA與核糖體的結(jié)合和Nrf2蛋白的升高，并且對(duì)其他HDAC沒(méi)有影響[2]。使用原子力顯微鏡研究，Ketene AN等人揭示了鹽酸烏司他丁A通過(guò)抑制HDAC6增加細(xì)胞彈性[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1310693-92-5

別名：TubastatinA鹽酸鹽,TSA HCl;Tubastatin A hydrochloride

化學(xué)名：N-hydroxy-4-[(2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide;hydrochloride

Canonical SMILES：CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)C(=O)NO.Cl

分子式：C20H21N3O2.HCl

分子量：371.86

溶解度：≥ 18.6mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Kyle V. Butler, Jay Kalin, Camille Brochier, et al. Rational Design and Simple Chemistry Yield a Superior, Neuroprotective HDAC6 Inhibitor, Tubastatin A [J]. J. Am. Chem. Soc., 2010, 132 (31), pp 10842–10846.

[2].Kappeler KV, Zhang J, Dinh TN, et al. Histone deacetylase 6 associates with ribosomes and regulates de novo protein translation during arsenite stress [J]. Toxicol Sci. 2012 May;127(1):246-255.

[3].  Ketene AN, Roberts PC, Shea AA, et al. Actin filaments play a primary role for structural integrity and viscoelastic response in cells [J]. Integr Biol (Camb). 2012 May;4(5):540-549.