Wnt-C59是Wnt信號傳導(dǎo)的選擇性抑制劑，IC50值為74 pM [1]。 Wnt信號通路是一組由蛋白質(zhì)組成的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，在將信號從細(xì)胞外通過細(xì)胞表面受體傳遞到細(xì)胞內(nèi)方面起著重要作用[1，2]。 Wnt-C59是一種有效的Wnt抑制劑，與已報(bào)道的Wnt抑制劑克唑替尼具有不同的選擇性。當(dāng)用HT1080和Hela細(xì)胞測試時(shí)，Wnt-C59顯示出通過完全消除Wnt分泌來抑制驅(qū)動(dòng)Wnt3A介導(dǎo)的熒光素酶的多聚化TCF結(jié)合位點(diǎn)的激活[1]。在5個(gè)人CC細(xì)胞系CC-LP-1、SUN-1079、WITT-1、SNU-1196和CC-SW-1中，Wnt-C59處理通過抑制Wnt信號傳導(dǎo)降低了細(xì)胞生存力、減少了細(xì)胞增殖并增加了細(xì)胞凋亡[2]。

   在移植了來自2個(gè)獨(dú)立的原發(fā)性MMTV-WNT1腫瘤的片段的C57/BL6小鼠模型中，在處死小鼠后，口服Wnt-C59(10mg/kg/d)17天顯著抑制了腫瘤生長并降低了腫瘤重量[1]。當(dāng)用帶有CC細(xì)胞系(CC-LP-1和CC-SW-1)皮下異種移植到側(cè)腹的CD1裸鼠模型進(jìn)行測試時(shí)，與對照組相比，施用Wnt-C59抑制了細(xì)胞生長并增加了細(xì)胞凋亡[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1243243-89-1

別名：PORCN酶活性和WNT抑制劑(WNT-C59),C59

化學(xué)名：2-[4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl]-N-(4-pyridin-3-ylphenyl)acetamide

Canonical SMILES：CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4

分子式：C25H21N3O

分子量：379.45

溶解度：≥ 18.95mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].  Proffitt, K.D., et al., Pharmacological inhibition of the Wnt acyltransferase PORCN prevents growth of WNT-driven mammary cancer. Cancer Res, 2013. 73(2): p. 502-7.

[2].  Boulter, L., et al., WNT signaling drives cholangiocarcinoma growth and can be pharmacologically inhibited. J Clin Invest, 2015. 125(3): p. 1269-85.