Wnt途徑活性的IC50: 27 nM

Wnt信號通路在胚胎development以及許多類型的人類癌癥的啟動和發(fā)展中是重要的。Porcn是膜結(jié)合O-?；D(zhuǎn)移酶(MBOAT)家族的一員，它為Wnt蛋白添加了一個棕櫚?；?，這是其信號能力所必需的，也是Wnt分泌所必需的。IWP-2是Wnt/b-連環(huán)蛋白途徑的小分子拮抗劑。 體外:Porcn的表達而不是Evi的表達減輕了IWP-2對通路活性和Wnt分泌的影響，這表明通常IWP-2可能作用于Porcn [1]。

體內(nèi):為了測試IWP-2的體內(nèi)活性，作者轉(zhuǎn)向了一種簡單快速的Wnt/b-連環(huán)蛋白途徑活性分析:切除斑馬魚尾鰭后的再生。將IWP-2添加到斑馬魚的水族館水中未能抑制機械切除后的鰭再生，這表明IWP-2的生物利用度差，或者它們靶向的基因產(chǎn)物中的決定簇在斑馬魚中不保守[1]。

臨床試驗:到目前為止，IWP-2仍處于臨床前開發(fā)階段。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：686770-61-6

別名：IWP 2

化學(xué)名： N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-[(4-oxo-3-phenyl-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)sulfanyl]acetamide

Canonical SMILES：CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4

分子式：C22H18N4O2S3

分子量：466.6

溶解度：≥ 23.35 mg/mL in DMF with gentle warming

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Chen B, Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L.  Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.