Belinostat (PXD101) 是 HeLa 細(xì)胞提取物中組蛋白脫乙酰酶 (HDAC) 活性的新型異羥肟酸型抑制劑，IC50 為 27 nM [1]。

Belinostat(1-5 μM) 48 h 引起劑量依賴性增殖抑制，對(duì) 5637 細(xì)胞的抑制作用最強(qiáng)（IC50 為 1.0 μM），對(duì) RT4 細(xì)胞的作用最小（IC50 為10.0 μM）。 T24 和 J82 細(xì)胞系的 IC50 分別為 3.5 和 6.0 μM [2]。 Belinostat抑制人膀胱癌T24細(xì)胞增殖，IC50為3.5μM [3]。

Belinostat（10-40 mg/kg/天 i.p.）每天持續(xù) 7 天會(huì)導(dǎo)致顯著的劑量依賴性生長(zhǎng)延遲，而對(duì)結(jié)腸腫瘤異種移植小鼠沒(méi)有明顯的毒性跡象[1]。 belinostat 治療小鼠的基因表達(dá)分析顯示 p21WAF1 基因轉(zhuǎn)錄物表達(dá)增加[3]。     

Belinostat 單一療法誘導(dǎo)劑量成比例的抗腫瘤作用。當(dāng)以 100 mg/kg 的劑量給藥時(shí)，belinostat 在第 15 天時(shí)抑制了人卵巢癌異種移植物腫瘤大小的 47% [4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:414864-00-9

別名:貝利司他(PXD101),PXD-101, PXD 101, PX105684, PX-105684

化學(xué)名:(E)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide

Canonical SMILES:C1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)C=CC(=O)NO

分子式:C15H14N2O4S

分子量:318.35

溶解度:≥ 15.92 mg/mL in DMSO, ≥ 44.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Plumb J A, Finn P W, Williams R J, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101[J]. Molecular cancer therapeutics, 2003, 2(8): 721-728.

[2]. Buckley M T, Yoon J, Yee H, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Journal of Translational Medicine, 2007, 5(1): 1-12.

[3]. Buckley M T, Yoon J, Yee H, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Journal of Translational Medicine, 2007, 5(1): 1-12.

[4]. Qian X, LaRochelle W J, Ara G, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies[J]. Molecular cancer therapeutics, 2006, 5(8): 2086-2095.