Tubacin是有效的，選擇性的，可逆的和細胞滲透性的HDAC6的抑制劑，IC50值為4 nM [1]。因為HDAC6的選擇性抑制劑已經(jīng)用于蛋白質(zhì)降解病癥的治療，tubacin有望用于抗轉(zhuǎn)移和抗血管生成劑[1,2]。在培養(yǎng)的A549細胞中，10μM 的tubacin誘導(dǎo)α微管蛋白乙?；鄬λ教嵘?倍，EC50為2.5μM [2]。Tubacin抑制急性淋巴細胞白血病細胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡 [3]。在轉(zhuǎn)染的tau蛋白的HEK細胞中，tubacin顯著減弱tau蛋白的T231磷酸化，這也揭示了它可能在阿耳茨海默氏?。ˋD）病理學(xué)中發(fā)揮重要作用[4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.: 1350555-93-9, 537049-40-4

分子量: 721.86

分子式: C41H43N3O7S

純度: ≥95%

同義名: AC1O7Y2P

化學(xué)名: N-[4-[(2R,4R,6S)-4-[(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)sulfanylmethyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N'-hydroxyoctanediamide

外觀: 固體

溶解:  溶于DMSO (up to 10 mM)

保存：3年 -20℃粉狀

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Butler K V, Kalin J, Brochier C, et al.Rational design and simple chemistry yield a superior, neuroprotective HDAC6inhibitor, tubastatin A. Journal of the American Chemical Society. 132(31):10842-10846(2010).

[2] Haggarty S J, Koeller K M, Wong J C, et al.Domain-selective small-molecule inhibitor of histone deacetylase 6(HDAC6)-mediated tubulin deacetylation. Proceedings of the National Academy ofSciences. 100(8): 4389-4394(2003).

[3] Aldana-Masangkay G I, Rodriguez-Gonzalez A, LinT, et al. Tubacin suppresses proliferation and induces apoptosis of acute lymphoblasticleukemia cells. Leukemia & lymphoma. 52(8): 1544-1555(2011).

[4] Xu K, Dai X L, Huang H C, etal. Targeting HDACs: a promising therapy for Alzheimer's disease. Oxidativemedicine and cellular longevity. 2011.